Barbiturat: Barbiturat

Pendahuluan

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan menghasilkan efek yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total. Barbiturat juga efektif sebagai anxiolitik, hipnotik, dan antikolvusan. Barbiturat memiliki potensi kecanduan, baik secara fisik dan psikologis.

Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat (2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan asam malonat.

Pembagian Barbiturat

Aksi pendek (short acting) contohnya Pentobarbital, Sekobarbital, dan Amobarbital
Aksi lama (long acting) contohnya Penobarbtital

Indikasi Barbiturat

Sebagai hipnotik sedatif
Kejang
Eklamsia
Epilepsi
Antikonvulsan

Mekanisme Kerja

Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor GABA A sehingga kanal klorida terbuka lebih lama yang membuat klorida lebih banyak masuk sehingga menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas sel-sel GABA. Dimana barbturat merupakan kelanjutan efek terapi. Disini, barbiturat adalah agonis dari GABA yang bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika terjadi hiperpolarisasi maka tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak terjadi potensial aksi dan terjadinya anastesi.

Ketika anastesi telah berlangsung, perlu diperhatikan dalam penggunaan barbiturat. Sebab, barbiturat merupakan obat yang distribusinya luas. Karena seperti yang kita ketahui bahwa tahap-tahap anatesi ada empat tingkatan dan yang paling fatal adalah pada tingkat keempat dimana dapat terjadi koma bahkan kematian pada pasien.

Farmakodinamik

Peningkatan dosis => sedasi => memaksa tidur (hipnose) => anastesi => koma dan kematian

Efek samping

Dapat menyebbakan hiperalgesia (rasa nyeri yang berlebihan)
Dapat mengakibatkan reaksi paradoksal (kegelisahan, emosional yang labil terutama pada lansia)
Vertigo
Mual
Diare
Kelainan emosional

Farmakokinetik

Barbiturat kerja lama karena lipofil rendah (10-20 hari)
t 1/2 120 – 150 jam
Metabolisme sedikit (metabolit tidak aktif) di hati
Eliminasi sampai 30 % tidak berubah di ginjal sehingga menetap didalam tubuh lama (bahaya lebih besar)

Interaksi Obat

Efek barbiturat diperkuat oleh penekan saraf pusat seperti neuroleptik, trankulansi, antihistamin, analgetik tipe morfin dan alkohol.

Ketergantungan Barbiturat

Terjadi setalah 1-2 minggu komsumsi obat terus menerus sehingga efek sedatif hipnotik menurun maka diberikan dosis lebih tinggi (10 kali lipat) bahayanya penyempitan lebar terapetik yang jauh karena terjadi :

1. Toleransi farmakodinamik (proses adaptasi pada reseptor di SSP)

2. Toleransi farmakodinamik (peruraian barbiturat lebih banyak karena ada induksi enzim sitokrom P450.

Menyebabkan efek euforia (kesenangan berlebihan)

Intoksisitas

Tidak sadar; napas lambat; datar sebagai akibat hambatan pernafasan sentral
Penurunan tekanan darah (efek depresif pada peredaran darah)
Fungsi ginjal menurun sampai gagal ginjal
Setelah intoksikasi akut yang dapat diatasi, kadang-kadang terjadi perubahan pada kulit

Pengobatan intoksisitas (anti dotum/anti racun)

Arang aktif sebagai anti dotum umum
Simtomatik (pengobatan dengan menghilang gejala sakit), karena tidak ada antidotum yang spesifik pada intoksikasi barbiturat
Bilas lambung untuk mengeluarkan sisa-sisa tablet yang tidak terabsorbsi, masih ada manfaat setelah beberapa jam (motilitas lambung –usus berkurang karena intoksikasi). Pembiasan baru dilakukan setelah tube trakeal dimasukkan, karena jika tidak dimasukkan akan terjadi bahaya aspirasi.
Intubasi dan pernapasan O2 pada pasien yang kebanyakan hipoksemis (penurunan konsentrasi oksigen dalam darah)
Mempertahankan sirkulasi dan fungsi ginjal , infus dengan plasmaexpander
Diuresis paksa dengan Furosemid i.v, dikombinasi dengan infus ekuivalen yang dilengkapi dengan NaHCO3 untuk membebaskan urin sehingga eliminasi barbiturat dipercepat. Dimana, Furosemid berguna untuk merangsang urin agar keluar dan fungsi dari Natrium Bikarbonat (NaHCO₃) adalah untuk memberikan suasana basa.
Mungkin juga perlu dilakukan hemodialisis atau hemoperfusi (cuci darah)